新藥介紹－Betmiga ® 25mg、50mg | 膀胱過動症藥物貝坦利
中文名稱. 貝坦利®持續性藥效錠25、50毫克. 劑型和規格. Betmiga ... 適應症. 治療伴有急尿、頻尿和/或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。
作用機轉. 體外實驗室用 ...衛教資訊首頁醫療中心醫事團隊藥劑科衛教資訊新藥介紹－Betmiga®25mg、50mg新藥介紹－Betmiga®25mg、50mg發佈日期：109-12-29成份Mirabegron中文名稱貝坦利®持續性藥效錠25、50毫克劑型和規格Betmiga持續性藥效錠有兩種含量：?。
Mirabegron25mg橢圓形褐色膜衣錠，壓印（Astellas標誌）和“325”?。
Mirabegron50mg橢圓形黃色膜衣錠，壓印（Astellas標誌）和“355”。
適應症治療伴有急尿、頻尿和/或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。
作用機轉體外實驗室用複製的人類β-3腎上腺素受體（AR）實驗證實mirabegron是一種人類β-3作用劑。
Mirabegron活化β-3，使得逼尿肌平滑肌在膀胱充盈-排尿週期的儲存期變得鬆弛，從而增加膀胱容量。
儘管mirabegron對單株化的人類β-1和β-2顯示非常低的內在活性，但人體實驗結果顯示mirabegron在200mg的劑量時，對β-1有刺激作用。
藥物動力學吸收：健康受試者口服mirabegron後，mirabegron的吸收在約3.5小時達到最高血漿濃度（Cmax）。
絕對生體可用率在25mg劑量時是29%，50mg劑量時增加到35%。
平均Cmax和AUC增加大於劑量比例；當劑量超過50mg，這種關係更明顯。
在男性和女性的總族群，當mirabegron劑量從50mg增加2倍至100mg，Cmax和AUCtau分別增加約2.9和2.6倍，而當mirabegron劑量從50mg增加4倍至200mg，Cmax和AUCtau增加約8.4和6.5倍。
每天給予1次mirabegron後，在7天內達到穩定狀態濃度。
在穩定狀態時mirabegron的血漿暴露量約為單一劑量之兩倍。
食物的影響：Mirabegron50mg錠與高脂飲食併服，其Cmax和AUC分別降低45%和17%。
低脂飲食使mirabegron的Cmax和AUC分別降低75%和51%。
在第三期研究中，給予mirabegron時不拘食物內容和攝食並且已證實其安全性和療效。
因此，mirabegron在建議劑量下可隨食物或不隨食物服用。
分佈：Mirabegron在體內廣泛分佈。
靜脈給藥後，在穩定狀態時分佈體積（Vss）約1670L。
Mirabegron與人類血漿蛋白結合（約71%），對白蛋白和α-1酸性糖蛋白具中度親和力。
Mirabegron分佈至紅血球。
依體外試驗，14C-mirabegron在紅血球濃度約比血漿濃度高2倍。
代謝：Mirabegron經由多種路徑代謝，包括脫烷基作用、氧化作用、（直接）葡萄糖醛酸化、和醯胺水解。
投與單一劑量14C-mirabegron後，mirabegron是主要的循環成分。
在人類血漿中觀察到兩種主要代謝物，皆為第2相葡萄糖醛酸結合物，分別相當於總暴露量的16%和11%。
這些代謝物對於β-3腎上腺素受體沒有藥理活性。
。
在基因型為CYP2D6緩慢代謝型者的健康受試者，平均Cmax和AUCtau分別比CYP2D6快速代謝型者高出約16%和17%。
體外和離體試驗顯示mirabegron的代謝除了CYP3A4和CYP2D6，還有丁基膽鹼酯?，尿?二磷酸葡萄糖醛酸基轉移?，可能也有乙醇脫氫?。
排泄：靜脈給藥後，血漿的總清除率（CLtot）約57L/h。
末相排除半衰期（t1/2）約50小時。
腎清除率（CLR）約13L/h，約相當於CLtot的25%。
Mirabegron的腎排除主要經由腎小管主動分泌與腎小球過濾。
原型mirabegron的尿排除與劑量相關，從每天給予25mg約6.0%至每天給予100mg的12.2%。
健康受試者給予160mg14C-mirabegron溶液後，在尿中回收約55%的放射性劑量，在糞便中回收34%。
原型mirabegron在尿中回收約25%，糞便中0%。
作用機轉. 體外實驗室用 ...衛教資訊首頁醫療中心醫事團隊藥劑科衛教資訊新藥介紹－Betmiga®25mg、50mg新藥介紹－Betmiga®25mg、50mg發佈日期：109-12-29成份Mirabegron中文名稱貝坦利®持續性藥效錠25、50毫克劑型和規格Betmiga持續性藥效錠有兩種含量：?。
Mirabegron25mg橢圓形褐色膜衣錠，壓印（Astellas標誌）和“325”?。
Mirabegron50mg橢圓形黃色膜衣錠，壓印（Astellas標誌）和“355”。
適應症治療伴有急尿、頻尿和/或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。
作用機轉體外實驗室用複製的人類β-3腎上腺素受體（AR）實驗證實mirabegron是一種人類β-3作用劑。
Mirabegron活化β-3，使得逼尿肌平滑肌在膀胱充盈-排尿週期的儲存期變得鬆弛，從而增加膀胱容量。
儘管mirabegron對單株化的人類β-1和β-2顯示非常低的內在活性，但人體實驗結果顯示mirabegron在200mg的劑量時，對β-1有刺激作用。
藥物動力學吸收：健康受試者口服mirabegron後，mirabegron的吸收在約3.5小時達到最高血漿濃度（Cmax）。
絕對生體可用率在25mg劑量時是29%，50mg劑量時增加到35%。
平均Cmax和AUC增加大於劑量比例；當劑量超過50mg，這種關係更明顯。
在男性和女性的總族群，當mirabegron劑量從50mg增加2倍至100mg，Cmax和AUCtau分別增加約2.9和2.6倍，而當mirabegron劑量從50mg增加4倍至200mg，Cmax和AUCtau增加約8.4和6.5倍。
每天給予1次mirabegron後，在7天內達到穩定狀態濃度。
在穩定狀態時mirabegron的血漿暴露量約為單一劑量之兩倍。
食物的影響：Mirabegron50mg錠與高脂飲食併服，其Cmax和AUC分別降低45%和17%。
低脂飲食使mirabegron的Cmax和AUC分別降低75%和51%。
在第三期研究中，給予mirabegron時不拘食物內容和攝食並且已證實其安全性和療效。
因此，mirabegron在建議劑量下可隨食物或不隨食物服用。
分佈：Mirabegron在體內廣泛分佈。
靜脈給藥後，在穩定狀態時分佈體積（Vss）約1670L。
Mirabegron與人類血漿蛋白結合（約71%），對白蛋白和α-1酸性糖蛋白具中度親和力。
Mirabegron分佈至紅血球。
依體外試驗，14C-mirabegron在紅血球濃度約比血漿濃度高2倍。
代謝：Mirabegron經由多種路徑代謝，包括脫烷基作用、氧化作用、（直接）葡萄糖醛酸化、和醯胺水解。
投與單一劑量14C-mirabegron後，mirabegron是主要的循環成分。
在人類血漿中觀察到兩種主要代謝物，皆為第2相葡萄糖醛酸結合物，分別相當於總暴露量的16%和11%。
這些代謝物對於β-3腎上腺素受體沒有藥理活性。
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在基因型為CYP2D6緩慢代謝型者的健康受試者，平均Cmax和AUCtau分別比CYP2D6快速代謝型者高出約16%和17%。
體外和離體試驗顯示mirabegron的代謝除了CYP3A4和CYP2D6，還有丁基膽鹼酯?，尿?二磷酸葡萄糖醛酸基轉移?，可能也有乙醇脫氫?。
排泄：靜脈給藥後，血漿的總清除率（CLtot）約57L/h。
末相排除半衰期（t1/2）約50小時。
腎清除率（CLR）約13L/h，約相當於CLtot的25%。
Mirabegron的腎排除主要經由腎小管主動分泌與腎小球過濾。
原型mirabegron的尿排除與劑量相關，從每天給予25mg約6.0%至每天給予100mg的12.2%。
健康受試者給予160mg14C-mirabegron溶液後，在尿中回收約55%的放射性劑量，在糞便中回收34%。
原型mirabegron在尿中回收約25%，糞便中0%。