新一代carbapenem類抗生素：Doripenem | stenotrophomonas maltophilia介紹
Doripenem是carbapenem類抗生素的新成員，本文將詳細介紹這個新的抗生素。
... faecium、Stenotrophomonas maltophilia、Chryseobacterium indologenes ...Skiptomaincontent搜尋本站:重要訊息最新消息持續教育會務活動行事曆交通指引聯絡我們活動花絮首頁新一代carbapenem類抗生素：Doripenem由Admin在2012,二月3-09:30發表發表於藥物資訊 資料來源：新光藥訊第105期（101年02月） 記者：葉盈池、劉人瑋 日期： 據估計，醫療院所內金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)對methicillin的抗藥性已經高達60%，腸球菌(Enterococcus)與綠膿桿菌(Pseudomonasaeruginosa)對vancomcyin與fluoroquinolone類藥物的抗藥性也達30%。
另一個令人擔憂的抗藥性問題是會產生ESBL(extended-spectrumβ-lactamase)的腸內菌屬，面對越來越嚴重的抗藥性問題，除了積極的感染管制措施外，很顯然的，我們需要新的抗生素。
雖然有這樣的需求，但根據美國食品藥物管理局(FDA)的資料，1998年到2002年之間，僅有七個新的抗生素上市，2003年到2007年之間僅有4個，2008年到2010年之間只剩下2個。
Doripenem是carbapenem類抗生素的新成員，本文將詳細介紹這個新的抗生素。
Doripenem的臨床用途Doripenem被核准用於治療複雜性腹腔內感染(complicatedintra-abdominalinfections；cIAIs)或治療複雜性泌尿道感染(complicatedurinarytractinfection；cUTIs)，包括腎盂腎炎。
其他核准外適應症包括院內肺炎(hospital-acquiredpneumonia；HAP)、呼吸器相關肺炎(ventilator-associatedpneumonia；VAP)，以及治療導管相關菌血症。
Doripenem的藥理作用在人體中，doripenem會透過與盤尼西林結合蛋白(penicillin-bindingprotein；PBP)結合通過細菌細胞壁，Carbapenem類藥物主要抑制PBP1a、1b、2與3，抑制PBP1a與1b會造成細菌快速死亡，抑制PBP2會使得桿菌類細菌變形，就像其他carbapenem類藥物，doripenem對於大多數beta-lactamase，包括產生ESBL與AmpC的腸內菌種都是非常穩定的。
在抗菌範圍方面，doripenem與其他carbapenem類藥物差不多，都具有非常廣效的抗菌作用，可以有效對抗格蘭氏陽性、陰性甚至是厭氧菌。
Doripenem在對抗格蘭氏陽性菌的活性與imipenem相似，但比meropenem好。
Doripenem在離體研究中，對抗肺炎鏈球菌(Streptococcuspneumoniae)的90%最低抑菌濃度(MIC90)為0.5mg/L，與其他四種carbapenem類抗生素比較，doripenem在離體的活性最佳，對Streptococcusviridans的MIC90為0.25mg/L，比imipenem與meropenem的0.5mg/L好，而ertapenem的MIC90為1.0mg/L。
Doripenem對金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)與凝集酶陰性的金黃色葡萄球菌(Coagulase-negativeS.aureus)的MIC90比其他carbapenem類藥物都低(<0.06mg/L)。
在對抗格蘭氏陰性菌方面，doripenem的離體活性與meropenem差異不大，但優於ertapenem。
對高抗藥性菌種，例如釋放ESBL的腸內菌屬，包括Klebsiellapneumoniae(MIC90為0.03mg/L)、Proteusmirabilis(MIC90為0.03mg/L)、Serratia菌屬(MIC90為0.06mg/L)、Salmonella菌屬(MIC90為0.03mg/L)，doripenem的MIC些微高於meropenem，但對Acinetobacter菌屬的活性，doripenem較imipenem差(表一)。
如同其他carbapenem類抗生素，doripenem對MRSA、Enterococ
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另一個令人擔憂的抗藥性問題是會產生ESBL(extended-spectrumβ-lactamase)的腸內菌屬，面對越來越嚴重的抗藥性問題，除了積極的感染管制措施外，很顯然的，我們需要新的抗生素。
雖然有這樣的需求，但根據美國食品藥物管理局(FDA)的資料，1998年到2002年之間，僅有七個新的抗生素上市，2003年到2007年之間僅有4個，2008年到2010年之間只剩下2個。
Doripenem是carbapenem類抗生素的新成員，本文將詳細介紹這個新的抗生素。
Doripenem的臨床用途Doripenem被核准用於治療複雜性腹腔內感染(complicatedintra-abdominalinfections；cIAIs)或治療複雜性泌尿道感染(complicatedurinarytractinfection；cUTIs)，包括腎盂腎炎。
其他核准外適應症包括院內肺炎(hospital-acquiredpneumonia；HAP)、呼吸器相關肺炎(ventilator-associatedpneumonia；VAP)，以及治療導管相關菌血症。
Doripenem的藥理作用在人體中，doripenem會透過與盤尼西林結合蛋白(penicillin-bindingprotein；PBP)結合通過細菌細胞壁，Carbapenem類藥物主要抑制PBP1a、1b、2與3，抑制PBP1a與1b會造成細菌快速死亡，抑制PBP2會使得桿菌類細菌變形，就像其他carbapenem類藥物，doripenem對於大多數beta-lactamase，包括產生ESBL與AmpC的腸內菌種都是非常穩定的。
在抗菌範圍方面，doripenem與其他carbapenem類藥物差不多，都具有非常廣效的抗菌作用，可以有效對抗格蘭氏陽性、陰性甚至是厭氧菌。
Doripenem在對抗格蘭氏陽性菌的活性與imipenem相似，但比meropenem好。
Doripenem在離體研究中，對抗肺炎鏈球菌(Streptococcuspneumoniae)的90%最低抑菌濃度(MIC90)為0.5mg/L，與其他四種carbapenem類抗生素比較，doripenem在離體的活性最佳，對Streptococcusviridans的MIC90為0.25mg/L，比imipenem與meropenem的0.5mg/L好，而ertapenem的MIC90為1.0mg/L。
Doripenem對金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)與凝集酶陰性的金黃色葡萄球菌(Coagulase-negativeS.aureus)的MIC90比其他carbapenem類藥物都低(<0.06mg/L)。
在對抗格蘭氏陰性菌方面，doripenem的離體活性與meropenem差異不大，但優於ertapenem。
對高抗藥性菌種，例如釋放ESBL的腸內菌屬，包括Klebsiellapneumoniae(MIC90為0.03mg/L)、Proteusmirabilis(MIC90為0.03mg/L)、Serratia菌屬(MIC90為0.06mg/L)、Salmonella菌屬(MIC90為0.03mg/L)，doripenem的MIC些微高於meropenem，但對Acinetobacter菌屬的活性，doripenem較imipenem差(表一)。
如同其他carbapenem類抗生素，doripenem對MRSA、Enterococ