BZD的活性代謝物 | bzd過量

因為BZD過量通常不會致命,使用flumazenil帶來的風險可能會超過其好處。

成人劑量為0.2 mg靜脈滴注30秒,重複劑量可以再給(0.2-1mg),給到 ...跳到主要內容BZD的活性代謝物取得連結FacebookTwitterPinterest電子郵件其他應用程式-11月29,2019內專筆試的第二部分有包括精神科的範疇(每年7題),分數不會太難拿,通常是考基本觀念和閱讀。

不免俗會提到精神科的藥物個論,其一便是BZD分類下各藥物比較(長短效、有無活性代謝物等)。

作者:張庭嘉常見BZD代謝途徑有無活性代謝物所有BZD類藥物都是由肝臟代謝,對於老年人及嚴重肝臟疾病的病人,藥物選擇以肝臟代謝後產生不具活性代謝物(noactivemetabolite)的藥物為主。

一般記憶三個具有代表性:oxazepam、lorazepam、temazepam編按:記憶口訣─想娶OL要先看她媽媽 Oxazepam、Lorazepam、Temazepam其實沒有活性代謝物的還有一拖拉庫:Triazolam、Midazolam、Alprazolam、Bromazepam、Clonazepam。

(根據UpToDate,Aprazolam的活性代謝物是minimal)編按:所以口訣還有下半段,記不起來就放棄罷...      她媽喜歡ABC:Triazolam、Midazolam、Alprazolam、Bromazepam、Clonazepam(Clonazepam不要跟Clorazepate搞混了,後者有活性代謝物)解毒劑Flumazenil是BZDreceptor的競爭性antagonist,但使用在BZD過量患者始終有爭議。

對於長期使用BZD者,flumazenil會引發withdrawalseizure。

因為BZD過量通常不會致命,使用flumazenil帶來的風險可能會超過其好處。

成人劑量為0.2mg靜脈滴注30秒,重複劑量可以再給(0.2-1mg),給到期望效果出現為止。

(累積不超過3mg)[3]單一劑量的flumazenil約在6-10分鐘產生最大效果,有癲癇風險的患者要在給予下一劑之前稍待一下。

注意!flumazenil並無法持續逆轉BZD過量造成的呼吸抑制作用,必要時還是得插管接機。

[4]其他BZD的腸胃吸收好,且所有BZD皆為親脂性,尤以Diazepam為高,口服後立刻被運送至血流灌注多的器官(腦),隨後又重新分布至灌注少的器官(肌肉、脂肪),提早結束其對中樞的作用。

另外如Lorazepam、Temazepam、Axazepam口服吸收慢,脂溶性低,需在入睡前45-90分鐘先服用。

與其他安眠藥相比,BZD較不易干擾快速動眼期(REM)。

BZD用在焦慮病人不應無限期的使用,不然可能產生耐受或依賴性,一般使用二至四週。

參考資料1.UpToDate: Benzodiazepineusedisorder:Epidemiology,pathogenesis,clinicalmanifestations,course,anddiagnosis2.CharlesE.Griffin,III,etal.Benzodiazepinepharmacologyandcentralnervoussystem-mediatedeffects.OchsnerJ.2013Summer;13(2):214–223.3. Romaziconpackageinsert.RochePharmaceuticals.www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=6844(AccessedonMay05,2009).4. ShalanskySJ,NaumannTL,EnglanderFA.Effectofflumazenilonbenzodiazepine-inducedrespiratorydepression.ClinPharm1993;12:483.5. 李慧如,〈Benzodiazepines的合理使用〉,《藥學雜誌》,第十二卷第二期(85年6月)。

考題CDDDBAAAABABACBADCE1.下列何種Benzodiazepine類藥物會代謝成具有活性之代謝物?(A)Diazepam(B)Estazolam(C)Lorazepam(D)Oxazepam2.關於下列各種抗焦慮藥物的特性描述何者為非?A.Diazepam作用速度(actionofonset)快,鎮靜(


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