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1. 鎮靜催眠藥-高點醫護網

由於Benzodiazepines在臨床上已幾乎取代Barbiturates,成為目前常用藥了。

關於作用機理. BZs在大腦皮層、大腦邊緣系統、中腦以及腦幹和脊髓等處都能夠 ...鎮靜催眠藥-高點醫護網歷屆考題高分詳解免費考前重點下載歷屆考題線上測驗考取學員心得分享小龍醫師館線上試聽課程全省服務據點看更多熱門資訊後西醫後中醫後獸醫私醫聯招/轉學考護理二技/醫研所護理師醫師國考醫檢師營養師物理治療師放射師食品技師國外醫師學歷甄試美國護理師公職護理師公職醫檢師衛生技術衛生行政篇名鎮靜催眠藥說明前言  常用的鎮靜催眠藥(Sedative-hypnotics)可分為3類:Benzodiazepines(BZs)、Barbiturates及其他類。

在小劑量時可產生鎮靜作用,中等劑量則產生催眠作用。

此外,抗組胺藥、抗精神病藥、鎮痛藥以及一些中草藥亦有鎮靜催眠作用。

由於Benzodiazepines在臨床上已幾乎取代Barbiturates,成為目前常用藥了。

關於作用機理BZs在大腦皮層、大腦邊緣系統、中腦以及腦幹和脊髓等處都能夠加強GABA作用;抑制性神經傳遞物質GABA與GABAαreceptor結合,使Cl-channel開放,Cl-大量進入細胞膜內,引起細胞膜的超極化,產生突觸後抑制,使神經細胞興奮性降低;BZs作用於其特異性結合位點,促進GABA與GABAαreceptor的結合,使Cl-通道開放頻率增加,增強GABA功能而發揮鎮靜、催眠、抗驚厥、中樞性肌肉鬆弛作用;BZs較安全的機理可能是只促進GABA與GABAαreceptor結合,不直接刺激GABAαreceptor,故不會導致深度CNS抑制。

藥理作用抗焦慮作用:作用快,能顯著改善恐懼、緊張、憂慮、不安、激動、煩躁等焦慮症狀。

Diazepam可能是通過對邊緣系統(limbicsystem)中的BZreceptors的作用而實現;低劑量可抑制limbicsystem中海馬(Hippocampus)和杏仁核(Amygdalanucleus)的neurons電活動的發放和傳遞。

鎮靜催眠作用:縮短誘導催眠時間;提高覺醒閾,減少夜間覺醒次數,延長睡眠持續時間。

使NREM的2期延長,4期縮短,可減少發生於4期的夜驚或夜遊症;產生類似生理性睡眠之作用。

抗驚厥、抗癲癇作用中樞性肌肉鬆弛作用--對人類大腦損傷所致的肌肉僵直也有緩解作用。

藥物舉例分類藥名適應症注意事項其他事項BZsDiazepam鎮靜及抗焦慮:po,2.5-5mg/次,Tid催眠:臨睡時po,5-10mg/次癲癇持續狀態及抗驚厥首選藥:iv,10-20mg/次,每1-2h可1次,可重複3-4次,24h總量不超過100mg鬆弛肌張力:po,2.5-5mg/次,2-4次/日久服可產生耐受性和成癮性,停斷時有戒斷症狀。

最常見的不良反應是嗜睡、頭昏、乏力、記憶力下降。

肝腎功能嚴重減退者、老年、兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。

新生兒、青光眼、肌無力者禁用。

大劑量時對呼吸中樞抑制不明顯。

加大劑量也不致引起全身麻醉。

臨床上可用於輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。

IV應緩慢。

Chlordiaze-poxide(Librium)鎮靜及抗焦慮:po,5-10mg/次,Tid催眠:臨睡時po,10-20mg/次酒精戒斷症狀藥理作用及不良反應類似diazepam,為長效BZs,但效價不及後者;本品半衰期為5-30min,長期應用可引起蓄積。

Oxazepam(Limbial)鎮靜及抗焦慮:po,5-30mg/次,Tid催眠:臨睡時po,30-40mg/次藥理作用及不良反應類似diazepam,為短效BZs;本品半衰期為5-10h。

Flurazepam催眠:臨睡時po,15-30mg/次本品有較強的催眠作用;藥理作用及不良反應類似diazepam,為長效BZs。

Estazolam鎮靜及抗焦慮:po,1mg/次,Tid/Bid催眠:臨睡時po,1-2mg/次麻醉腔給藥:術前1h予po,2-4mg本品為中效BZs,鎮靜、催眠、抗焦慮作用較強;副作用較少,對血液、肝腎功能無明顯影響,偶有輕微思睡及疲倦感.Lorazepam鎮靜及抗焦慮:po,0.5-1mg/次,Tid/Bid催眠:臨睡時po,2-4mg/次本品為短效BZs,起效時間快;藥理作用及不良反應類似diazepam。

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2. 安眠鎮定藥物的比較@ 微笑藥師網:: 痞客邦::

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部落格全站分類:醫療保健相簿部落格留言名片Jun08Mon202000:00安眠鎮定藥物的比較   現代人生活壓力大,服用藥物助眠放鬆的需求逐漸增加,包含銀髮族服用安眠藥的比例也日漸偏高。

各種安眠鎮定劑到底有何不同?不管身為醫療人員或是民眾,我們都必須搞懂這些藥物的差別,才能更精準利用藥物的特點。

本周微笑整理安眠鎮定藥物的特性,希望對大家有幫助。

                  ***本篇文章主要整理各種常見鎮定安眠藥物的特定,幫助大家快速理解,切勿做為服藥或處方判斷依據******大家務必遵照醫囑服用,切勿擅自更動服藥頻率及時間點***以下整理鎮定安眠藥物中的BZD、non-BZD、及抗憂鬱藥品。

BZD的比較 BZD作用於中樞神經系統GABA-A受體上的benzodiazepinereceptor,增加神經元細胞膜氯離子的通透性,造成超極化的不反應狀態,達到神經抑制的作用。

藥物性質比較   BZD的四種藥物特性:抗焦慮anxiolytic、抗痙攣anti-convulsion、安眠hypnotics、肌肉放鬆musclerelaxant。

例如,Lorazepam(以抗焦慮為主)、Estazolam(以安眠為主)、Clonazepam(以抗癲癇為主)、Diazepam(治療焦慮、肌肉痙攣、失眠及癲癇都很強)。

安眠效果較多:BZD(Midazolam短效、Brotizolam中效、Estazolam長效);Z-drug抗焦慮效果較多:短中效(依強弱排列)Alprazolam>Lorazepam>Bromazepam>Oxazolam;長效:Clonazepam、Diazepam作用時間/半衰期的比較    一般來說,入睡困難使用短效型BZD或是Z-drug;睡眠維持礙障或是早醒來,則使用中長效藥物。

而不同藥作的作用時間(onset)也不盡相同,整體來說,中/長效BZD作用時間為0.5-1小時,而常用於助眠的中效BZD-estazolam的作用時間僅需0.25-0.5小時。

另一方面,藥物作用「期間」愈短,反彈性失眠及產生耐藥性的機率愈高。

 藥物代謝考量   BZD大多由肝臟代謝,若BZD主要經由肝臟氧化(Oxidation)途徑代謝,則其代謝會隨年齡而降低;但若經由肝臟接合(Conjugation)路徑代謝的藥物(Lorazepam、Temazepam、Oxazepam),則不受影響。

而其中Lorazepam較特別,只直接藉由glucuronideconjugation代謝,並由腎臟排除,不透過cytochromeP450,因此較適用於肝功能較差(ex.酒精性肝炎,因此相較於其他BZD,較適合用於酒精戒斷症候群病患的治療)、有服用P450抑制/誘導藥物的病患。

   Diazepam為其中半衰期最長的BZD,除了藥物本身半衰期長外(44-48hours),主要是因為經由CYP2C19、CYP3A4代謝後的活性代謝物Desmethyldiazepam也具有非常長的半衰期(100hours)。

Fludiazepam為其結構修飾衍生物,也具有較長的半衰期。

藥品交互作用   最理想的服藥方式為「空腹」狀態下服用(高油脂飲食會降低Cmax及延長Tmax);同時,若病人有在服用制酸劑(antacids),也請他暫時停用(因制酸劑會影響藥物的吸收速率)。

併用CYPCYP3A4抑制劑(ex.clarithromycin、itraconazole、ketoconazole)與CYP3A4代謝藥物(ex.alprazolam,estazolam,midazolam,andtriazolam),會降低該類BZD藥物的代謝,而增加藥物的作用。

此外,如果合併酒精使用,會加強安眠作用,反而增加副作用!Non-BZD(Z-drug)   BZD受體可分為三型:BZ1(ω1)BZ2(ω2)BZ3(ω3),其中BZ1(ω1)、BZ2(ω2)位於腦內;BZ3(ω3)位於周邊。

BZ1功能與鎮靜安眠有關,BZ2與認知、記憶、及精神運動功能有關,BZ3功能不詳。

BZD對三種受體皆有作用,故除了安眠外仍有許多副作用。

Z-drug則俱有受體特異性高之藥性,其副作用較BZD減少。

   整體來說,NonBZD(Z-drug)主要為單純助眠的功能,對於焦慮而失眠者效



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