不論是巴比妥鹽類或是benzodiazepines，作用的機制為增加中樞神經系統γ－胺基丁酸 ... 長期濫用巴比妥鹽可導致心理和生理依賴性（psychological and physical ...關於凱盛凱盛新訊產品資訊保健商品食品專區加購商品會員專區健康講座哪裡購買客服中心購物車健康講座中草藥介紹其他營養(醫藥)成分資訊維他命介紹礦物質資訊健康講座焦慮解除劑或鎮靜－安眠藥這些藥物藉著對中樞神經產生鎮靜作用而達到解除焦慮的效果。

臨床上，這些藥物除了當做焦慮解除劑外，另外也當做鎮靜－安眠藥。

不論是巴比妥鹽類或是benzodiazepines，作用的機制為增加中樞神經系統γ－胺基丁酸性神經元（GABAReceptor）的傳導。

因為γ－胺基丁酸為抑制性的傳訊物質，所以這些藥物的作用為降低中樞神經元的興奮性。

 Ⅰ、巴比妥鹽類（barbiturates）此類在1950年代被廣泛應用的藥物，目前只剩下二個藥還在臨床使用；其中thiopental當做靜脈麻醉誘導劑（已在前面討論），而phenobarbital則用於治療癲癇。

在臨床劑量，巴比妥鹽類與γ－胺基丁酸受體結合，增強γ－胺基丁酸的作用，延長氯離子管道開放的時間。

在沒有γ－胺基丁酸的存在下，臨床劑量的巴比妥鹽類並不會產生作用；但高劑量的巴比妥鹽類則不需要γ－胺基丁酸即可打開氯離子管道，抑制神經元的活生，此為高劑量巴比妥鹽致死的原因。

長期使用巴比妥鹽會引起耐藥性（tolerance），其機制為藥物動力學的改變，也就是長期使用可增加微粒體細胞色素P450的活性，而增加巴比妥鹽的代謝。

被同樣細胞色素P450代謝的藥物，其代謝速率也會因長期使用巴比妥鹽而增加。

巴比妥鹽類與其它的鎮靜－安眠藥會產生交叉耐藥性。

長期濫用巴比妥鹽可導致心理和生理依賴性（psychologicalandphysicaldependence）。

前者指病人有強迫性的心理要使用藥物以減少焦慮不安，後者是指戒斷後會有戒斷症侯群（withdrawalsyndrome）出現。

這些症狀包括不安、震顫、反射增加，以及癲癇發作。

這些較易在短效的巴比妥鹽發生，如secobarbital（紅中）和amytal（青發）。

巴比妥鹽類和其它的鎮靜－安眠藥對中樞的抑制有相加的作用；它也與含酒精的飲料、抗組織胺類、抗精神病藥物、類鴉片鎮痛劑，以及三環抗憂鬱藥對中樞的抑制有相加的作用。

劑量過大會導致嚴重的呼吸和心血管抑制，甚至死亡。

中毒的治療需要維持順暢的呼吸和血壓。

巴比妥鹽類一個比較特殊的副作用為可能在敏感的病人引起急性的紫質病（porphyria，或病）；此病為血紅素（hemoglobin）生合成紊亂所引起的。

其症狀包括腹痛、週圍神經病變和精神障礙。

 Ⅱ、苯二氮類（benzodiazepines）從1960年初期引進第一個benzodiazepine到臨床後，它們很快地取代巴比妥鹽類成為焦慮解除劑和鎮靜－安眠藥的新寵；目前臨床使用的benzodiazepines超過十多種。

由於科學家繼續提供有關GABA/benzodiazepine受體或其它受體新的資料，因此新的藥也就持續地被研發。

在γ－胺基丁酸的存在下，benzodiazepines增加氯離子管道開放的頻率，因而增強γ－胺基丁酸的抑制作用。

若無γ－胺基丁酸，則即使非常高劑量的benzodiazepines也無法打開氯離子管道，此為benzodiazepines比巴比妥類鹽類安全，在臨床上取代巴比妥鹽類的理由。

A、藥理作用1.    鎮靜作用：對焦慮有解除的效果，但通常伴隨著精神運動功能（psychomotorfunction）的抑制，因此最好不要開車或操作重機械。

2.    催眠作用：具有催眠和延長睡眠時間的作用。

高劑量可減少快速眼睛運動睡眠（REMsleep）的時間；長期使用後戒斷反而可增加REM睡眠。

3.    麻醉作用：高劑量，知覺記憶會喪失，反射被抑制。

Midazolam常當做靜脈麻醉的誘導。

4.    抗痙攣作用：高劑量可抑制癲癇的發作，但也因此伴隨著顯著的鎮靜作用；不過，clonazepam有選擇性的抗痙攣作用（也就是抑制痙攣的劑量不會引起嚴重的鎮靜作用）。

靜脈高劑量diazepam或lorazepam可治療癲癇持續