Beta-3 agonist 用於膀胱過動症的療效與安全(上) | 膀胱過動症新藥
膀胱過動症(Overactive bladder；OAB)的藥物治療可分為二大類，第一類為抗毒蕈鹼類藥物（antimuscarinics），是此疾病治療的主要藥物；第二類為Beta-3 ...第2020期106/6.19~6.25 Beta-3agonist用於膀胱過動症的療效與安全(上) ◎文╱劉采艷 摘要膀胱過動症(Overactivebladder；OAB)的藥物治療可分為二大類，第一類為抗毒蕈鹼類藥物（antimuscarinics），是此疾病治療的主要藥物；第二類為Beta-3agonists，如：mirabegron。
膀胱逼尿肌主要的Beta-adrenergic受體為beta-3受體。
mirabegron與beta3-受體結合，使膀胱儲尿量增加，進而改善OAB病患急尿的症狀。
由於mirabegron可能會刺激血管收縮而導致血壓增加，因此高血壓及頭痛為常見的副作用，病人需定期監測血壓的變化。
肝、腎功能不全之患者使用時應調整劑量。
此外，當mirabegron與CYP2D6併用時，應適當的監測及劑量調整以提升藥物治療的安全性。
壹、前言膀胱過動症（Overactivebladder；OAB）是一種常見的疾病，主要症狀為頻尿、急尿、夜尿和急迫性尿失禁。
一般人的膀胱儲尿量約為400cc，但OAB患者只要200cc左右就有尿意。
根據國際尿失禁醫學會定義，「頻尿」為每日排尿8次以上（包括8次）；「急尿」為患者會突然感受到想立即解尿的需求，且此感受不容易被轉移；「夜尿」則是睡眠期間，睡眠會被如廁排尿需求打斷一至數次；「急迫性尿失禁」是指患者會在感受到急尿感時發生不自主的漏尿，這是膀胱過動症的症狀中最惱人的一項。
根據流行病學調查資料顯示，全球約有4.55億成年人罹患OAB，其中亞洲罹病人數增幅高達22.1%，盛行率為10.9%，即每十人就有一人有OAB；其中女性的發生率（11.9%）更高於男性（9.8%）[1]。
國內的盛行率，根據台灣本土研究資料顯示約16.9%，女性盛行率高於男性（18.3%v.s.16.0%）；隨著年齡的增加，盛行率也跟著增加，60歲以上罹患OAB的人口高達28.2%之多[2]。
貳、OAB的藥物治療一、Antimuscarinics抗毒蕈鹼類藥物OAB的治療並非只有藥物，但經過行為治療仍然無效時，仍必須面對如何選擇藥物的課題。
藥物治療可分為二大類，第一類是抗毒蕈鹼類藥物（antimuscarinics），雖然因影響副交感神經系統而有副作用，但至今仍是膀胱過動症藥物治療的主流。
如：oxybutynin、propiverine、tolterodine、solifenacin等，作用機轉是透過與膀胱逼尿肌之毒蕈鹼接受體結合，阻斷膀胱逼尿肌的收縮作用，提高膀胱容量、減少不自主逼尿肌收縮、尿急和頻尿。
毒蕈鹼接受體有五種亞型（M1~5），存在於人體各組織器官中。
膀胱中則存在M2及M3兩種受體，逼尿肌收縮主要由M3受體調控。
Oxybutynin對於M3、M1接受體有較強的選擇性拮抗作用，也是最早應用於兒童及成人夜尿、頻尿的抗乙醯膽鹼藥物。
副作用如口乾、便秘等較為明顯，近年來已經有可撥半的長效緩釋劑型（ER）上市，可降低副作用產生機率。
tolterodine主要針對膀胱內M2、M3受體進行拮抗作用，目前也有長效劑型。
solifenacin是針對M3受體作用的藥物，理論上能降低抗毒蕈鹼其他亞型對身體的副作用，但因M3受體也存在身體其他部位，因此仍免不了也會有口乾和便秘的副作用。
[3]參考文獻1.IrwinDE,KoppZS,AgatepB,etal:Worldwidepreva-lenceestimatesoflowerurinarytractsymptoms,over-activebladder,urinaryincontinenceandbladderoutletobstruction.BJUInt.2011;108(7):1132-8.2.YuHJ,LiuCY,LeeKL,LeeWC,ChenTH:Overactivebladdersyndromeamongcommunity-dwellingadultsinTaiwan:prevalence,correlates,perception,andtreatmentseeking.UrolInt2006;77:327-33.3.JayarajanJ,Radomsk
膀胱逼尿肌主要的Beta-adrenergic受體為beta-3受體。
mirabegron與beta3-受體結合，使膀胱儲尿量增加，進而改善OAB病患急尿的症狀。
由於mirabegron可能會刺激血管收縮而導致血壓增加，因此高血壓及頭痛為常見的副作用，病人需定期監測血壓的變化。
肝、腎功能不全之患者使用時應調整劑量。
此外，當mirabegron與CYP2D6併用時，應適當的監測及劑量調整以提升藥物治療的安全性。
壹、前言膀胱過動症（Overactivebladder；OAB）是一種常見的疾病，主要症狀為頻尿、急尿、夜尿和急迫性尿失禁。
一般人的膀胱儲尿量約為400cc，但OAB患者只要200cc左右就有尿意。
根據國際尿失禁醫學會定義，「頻尿」為每日排尿8次以上（包括8次）；「急尿」為患者會突然感受到想立即解尿的需求，且此感受不容易被轉移；「夜尿」則是睡眠期間，睡眠會被如廁排尿需求打斷一至數次；「急迫性尿失禁」是指患者會在感受到急尿感時發生不自主的漏尿，這是膀胱過動症的症狀中最惱人的一項。
根據流行病學調查資料顯示，全球約有4.55億成年人罹患OAB，其中亞洲罹病人數增幅高達22.1%，盛行率為10.9%，即每十人就有一人有OAB；其中女性的發生率（11.9%）更高於男性（9.8%）[1]。
國內的盛行率，根據台灣本土研究資料顯示約16.9%，女性盛行率高於男性（18.3%v.s.16.0%）；隨著年齡的增加，盛行率也跟著增加，60歲以上罹患OAB的人口高達28.2%之多[2]。
貳、OAB的藥物治療一、Antimuscarinics抗毒蕈鹼類藥物OAB的治療並非只有藥物，但經過行為治療仍然無效時，仍必須面對如何選擇藥物的課題。
藥物治療可分為二大類，第一類是抗毒蕈鹼類藥物（antimuscarinics），雖然因影響副交感神經系統而有副作用，但至今仍是膀胱過動症藥物治療的主流。
如：oxybutynin、propiverine、tolterodine、solifenacin等，作用機轉是透過與膀胱逼尿肌之毒蕈鹼接受體結合，阻斷膀胱逼尿肌的收縮作用，提高膀胱容量、減少不自主逼尿肌收縮、尿急和頻尿。
毒蕈鹼接受體有五種亞型（M1~5），存在於人體各組織器官中。
膀胱中則存在M2及M3兩種受體，逼尿肌收縮主要由M3受體調控。
Oxybutynin對於M3、M1接受體有較強的選擇性拮抗作用，也是最早應用於兒童及成人夜尿、頻尿的抗乙醯膽鹼藥物。
副作用如口乾、便秘等較為明顯，近年來已經有可撥半的長效緩釋劑型（ER）上市，可降低副作用產生機率。
tolterodine主要針對膀胱內M2、M3受體進行拮抗作用，目前也有長效劑型。
solifenacin是針對M3受體作用的藥物，理論上能降低抗毒蕈鹼其他亞型對身體的副作用，但因M3受體也存在身體其他部位，因此仍免不了也會有口乾和便秘的副作用。
[3]參考文獻1.IrwinDE,KoppZS,AgatepB,etal:Worldwidepreva-lenceestimatesoflowerurinarytractsymptoms,over-activebladder,urinaryincontinenceandbladderoutletobstruction.BJUInt.2011;108(7):1132-8.2.YuHJ,LiuCY,LeeKL,LeeWC,ChenTH:Overactivebladdersyndromeamongcommunity-dwellingadultsinTaiwan:prevalence,correlates,perception,andtreatmentseeking.UrolInt2006;77:327-33.3.JayarajanJ,Radomsk