糖皮質素的基本結構特徵包括腎上腺皮質激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇 ... 早期的糖皮質素類藥物均來自動物臟器的勻漿提取物，生產成本很高，後來隨著 ...糖皮質素維基百科，自由的百科全書跳至導覽跳至搜尋維基百科中的醫療相關內容僅供參考，詳見醫學聲明。

如需醫療服務或可靠意見，請諮詢專業人士。

皮質醇（cortisol），又稱氫化可的松地塞米松（Dexamethasone），與糖皮質素受體的結合能力比氫化可的松更強，地塞米松是基於氫化可的松基本結構而藥效增強的人工合成糖皮質素糖皮質素（英語：glucocorticoid；又稱葡萄糖皮質素）是一種腎上腺皮質激素，是由腎上腺皮質中層的束狀帶分泌的類固醇激素，也可由化學方法人工合成。

人體的可的松和皮質醇即屬於糖皮質素。

由於可用於一般的抗生素或消炎藥所不及的病症，如SARS、敗血症等，具有調節糖、脂肪、和蛋白質的生物合成和代謝的作用，還具有抗炎作用，稱其為「糖皮質素」是因為其調節醣類代謝的活性最早為人們所認識。

糖皮質素的基本結構特徵包括腎上腺皮質激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇側鏈以及糖皮質素獨有的17α-OH和11β-OH。

目前糖皮質素這個概念不僅包括具有上述特徵和活性的內源性物質，還包括很多經過結構優化的具有類似結構和活性的人工合成藥物，目前糖皮質素類藥物是臨床應用較多的一類藥物。

目錄1歷史2作用機理2.1生理來源和分泌調節2.2生理效應2.3藥理作用3不良反應4臨床應用5糖皮質素的合理用藥6代表藥物7化學合成8參考文獻9外部連結歷史[編輯]自從1855年以來人們一直在研究腎上腺皮質激素的生理作用和臨床應用，1927年Rogoff和stewart用腎上腺勻漿提取物為切除腎上腺的狗進行靜脈注射使之存活，證明了腎上腺皮質激素的存在，有人根據這個實驗推測，提取物的生物活性是由單個物質引起的，但後來人們從提取物中分離出來47種化合物，其中就包括內源性糖皮質素氫化可體松和可體松。

早期的糖皮質素類藥物均來自動物臟器的勻漿提取物，生產成本很高，後來隨著甾體化學和有機合成的發展，甾體激素的全合成實現，可以由最簡單的有機化合物合成任何一種甾體激素，但考慮到實際生產的成本，人們一般採用薯蕷皂苷苷元作為合成的起始物，薯蕷皂苷是從薯蕷科（Dioscoreaceae）薯蕷屬（Dioscorea）植物如山藥、穿山龍等的塊根中提取出來的萜類化合物的醣苷，價格較低，薯蕷皂苷的使用大大降低了生產成本。

在合成氫化可的松的基礎上人們繼續研究糖皮質素的結構優化，人們從一個腎癌患者的尿液中提取出一種具有16α-羥基的甾體化合物曲安西龍，發現它具有很好的糖皮質素功能，同時又不像氫化可的松那樣會引起鈉瀦留。

通過對氫化可的松的體內代謝過程的研究，1958年人們又發現了具有更好穩定性更好抗炎活性和更低鈉瀦留的地塞米松。

在地塞米松的基礎上人們又通過向甾體母環上引入甲基、鹵素等結構，陸續開發出了倍他米松、倍氯米松、氟輕鬆等藥物。

作用機理[編輯]生理來源和分泌調節[編輯]糖皮質素是由腎上腺皮質最中層束狀帶分泌的一種代謝調節激素。

體內糖皮質素的分泌主要受下視丘-腦垂腺前葉-腎上腺皮質軸調節。

由下視丘分泌的促腎上腺皮質素釋放激素（CRH）進入腦垂腺前葉，促進促腎上腺皮質素（ACTH）的分泌，ACTH則可以促進皮質醇的分泌。

反過來糖皮質素在血液中濃度的增加又可以抑制下視丘和腦垂腺前葉對CRH和ACTH的分泌從而減少糖皮質素的分泌，ACTH含量的增加也會抑制下視丘分泌CRH,這是一個負反饋的過程，保證了體內糖皮質素含量的平衡。

內源性糖皮質素的分泌有晝夜節律性，午夜時含量最低，清晨時含量最高。

此外機體在應激狀態下，內源性糖皮質素的分泌量會激增到平時的10倍左右。

生理效應[編輯]促進糖質新生，減少外周組織對葡萄糖的攝取和利用，升高血糖，也會使肝糖元肌糖元的合成增加。

促進肝外組織的蛋白質代謝，減少蛋白質合成，增加血清中的胺基酸含量和尿素氮的排出。

促進脂肪分解代謝，減少合成代謝，使血液中甘油和脂肪酸含量增加，還會因此而增高血液中膽固醇的含量從而活化四肢皮下的脂肪酶活性，分解四肢皮下脂肪，使之重新分布到臉胸腹背及臀部，造成向心性肥胖。

有弱的礦物皮質素樣作用，可顯示排鉀保鈉作用藥理作用[編輯]抗炎作用：這主要來自於增加血管收縮力，降低血管通透性，拮抗組織胺等炎性介質對血管的擴張作用，減輕局部充血，減少白血球和體液的