腎上腺皮質激素類藥物 | 腎上腺皮質激素藥物
腎上腺皮質激素類藥物跳轉到:導航,搜索A+醫學百科>>腎上腺皮質激素類藥物腎上腺皮質激素類藥(adrenocorticosteroids),結構與膽固醇相似的一類藥物。
又稱類固醇類激素。
其化學結構系4個環狀結構上有三個支鏈,形狀與漢字的「甾」相仿,故又稱為甾體激素。
這類藥物除天然的激素製劑外,還包括許多人工合成的結構、功能與激素類似的製劑以及一些能對抗激素作用的製劑。
它們或在靶細胞上干擾激素的作用,或通過影響激素的合成與釋放而干擾激素的作用。
大量應用這類藥物有可能擾亂激素分泌的自然調節而出現一系列內分泌功能紊亂的副作用。
皮質激素按作用不同可分為三類:一類以醛固酮和去氧皮質酮為代表,主要作用於水鹽代謝,稱為鹽皮質激素。
另一類以氫化可的松(皮質醇)為代表,對糖、脂肪、蛋白質三大物質代謝都具有調節作用,並能提高機體對各種不良刺激的抵抗力。
這類激素習慣上稱糖皮質激素。
第三類為性激素,分泌量小,作用不大,本文不討論。
目錄1糖皮質激素1.1體內過程1.2生理效應1.3藥理作用1.4臨床應用1.5不良反應1.6禁忌症1.7用法和療程2鹽皮質激素3腎上腺皮質激素類藥物4參看糖皮質激素對糖的代謝作用強,對鈉和鉀的作用相對地較弱。
體內過程此類藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程如下:①吸收。
可的松、氫化可的松和潑尼松等口服後吸收快而完全,在1~2小時內血中濃度達高峰,一次給藥作用可維持8~12小時。
混懸液(如氫化潑尼松、地塞米松、去炎松等)肌內注射吸收較慢,一次注射可維持12~24小時。
如注射在關節腔內,其作用可維持一周,且全身作用很少。
若將氫化可的松、氫化潑尼松或地塞米松等製成磷酸酯或琥珀酸酯後,則水溶性增大,吸收加速,而維持時間縮短。
糖皮質激素類藥物口服吸收的快慢程度與其脂溶性大小、在腸中的濃度成正比。
口服後吸收是一個被動擴散過程(即濃度大、吸收多)。
潑尼松、氫化潑尼松、地塞米松和倍他米松等口服都可以吸收。
糖皮質激素局部(關節囊、滑膜腔、眼、皮膚)給藥,也可吸收。
長期大面積皮膚給藥會吸收足夠劑量,以致產生全身作用,引起各種不良反應。
②分布。
皮質激素吸收入血後,約有10%游離,游離的皮質激素才具有生物活性。
其餘90%均與血漿蛋白結合而成貯存型,不具生物活性。
與皮質激素結合的血漿蛋白又分為兩種:一種是特異性皮質激素結合球蛋白,約佔90%中的75%,它是一種糖蛋白,又稱為皮質激素轉運蛋白,簡稱運皮素,它與氫化可的松具有高度親和力;另一種是血漿白蛋白,它與氫化可的松的親和力較差,約佔90%中的15%,結合疏鬆,當游離的皮質激素被代謝後,皮質激素從疏鬆結合中脫離出來而釋放入血中,又迅速地被肝臟破壞。
③代謝。
多數皮質激素與葡萄糖醛酸或硫酸結合成水溶性酯,水溶性增大而從尿中排泄。
結合反應主要在肝臟中進行,只有極少以原形從尿中排出。
④排泄。
皮質激素代謝物絕大部分從尿中排泄,另有少量從糞便中排出。
氫化可的松的排泄很快,90%以上在48小時內出現在尿中。
絕大部分是葡萄糖醛酸結合物,僅極少量為硫酸結合物。
生理效應小劑量糖皮質激素對物質代謝的影響屬於生理效應。
對物質代謝的影響如下:①糖代謝。
糖皮質激素一方面能抑制外周組織對葡萄糖的攝取和利用,另一方面又能增加糖原異生,因而能使血糖升高、糖耐量降低。
②蛋白質代謝。
糖皮質激素可促進多種組織如胸腺、淋巴組織、肌肉、皮膚和骨組織中的蛋白質分解,抑制蛋白質的合成,使血清胺基酸含量和尿氮排泄量增加,造成負氮平衡。
長期大量使用可致生長減慢、肌肉消瘦、皮膚變薄、骨質疏鬆、淋巴組織萎縮和傷口癒合延緩等。
③脂肪代謝。
糖皮質激素能促進脂肪分解,抑制其合成並可抑制外周組織對糖的作用。
促進脂肪分解,對糖尿病人可能誘發酮症。
大劑量長期應用,尚能增加血中膽固醇和激活四肢皮下的脂酶,使四肢脂肪減少及脂肪重新分布在面部、上胸、頸、背及臀部,患者出現滿月臉和向心性肥胖。
④水和電解質代謝。
糖皮質激素也有一定的鹽皮質激素樣作用,能夠保鈉排鉀,但作用較弱。
長期大量使
又稱類固醇類激素。
其化學結構系4個環狀結構上有三個支鏈,形狀與漢字的「甾」相仿,故又稱為甾體激素。
這類藥物除天然的激素製劑外,還包括許多人工合成的結構、功能與激素類似的製劑以及一些能對抗激素作用的製劑。
它們或在靶細胞上干擾激素的作用,或通過影響激素的合成與釋放而干擾激素的作用。
大量應用這類藥物有可能擾亂激素分泌的自然調節而出現一系列內分泌功能紊亂的副作用。
皮質激素按作用不同可分為三類:一類以醛固酮和去氧皮質酮為代表,主要作用於水鹽代謝,稱為鹽皮質激素。
另一類以氫化可的松(皮質醇)為代表,對糖、脂肪、蛋白質三大物質代謝都具有調節作用,並能提高機體對各種不良刺激的抵抗力。
這類激素習慣上稱糖皮質激素。
第三類為性激素,分泌量小,作用不大,本文不討論。
目錄1糖皮質激素1.1體內過程1.2生理效應1.3藥理作用1.4臨床應用1.5不良反應1.6禁忌症1.7用法和療程2鹽皮質激素3腎上腺皮質激素類藥物4參看糖皮質激素對糖的代謝作用強,對鈉和鉀的作用相對地較弱。
體內過程此類藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程如下:①吸收。
可的松、氫化可的松和潑尼松等口服後吸收快而完全,在1~2小時內血中濃度達高峰,一次給藥作用可維持8~12小時。
混懸液(如氫化潑尼松、地塞米松、去炎松等)肌內注射吸收較慢,一次注射可維持12~24小時。
如注射在關節腔內,其作用可維持一周,且全身作用很少。
若將氫化可的松、氫化潑尼松或地塞米松等製成磷酸酯或琥珀酸酯後,則水溶性增大,吸收加速,而維持時間縮短。
糖皮質激素類藥物口服吸收的快慢程度與其脂溶性大小、在腸中的濃度成正比。
口服後吸收是一個被動擴散過程(即濃度大、吸收多)。
潑尼松、氫化潑尼松、地塞米松和倍他米松等口服都可以吸收。
糖皮質激素局部(關節囊、滑膜腔、眼、皮膚)給藥,也可吸收。
長期大面積皮膚給藥會吸收足夠劑量,以致產生全身作用,引起各種不良反應。
②分布。
皮質激素吸收入血後,約有10%游離,游離的皮質激素才具有生物活性。
其餘90%均與血漿蛋白結合而成貯存型,不具生物活性。
與皮質激素結合的血漿蛋白又分為兩種:一種是特異性皮質激素結合球蛋白,約佔90%中的75%,它是一種糖蛋白,又稱為皮質激素轉運蛋白,簡稱運皮素,它與氫化可的松具有高度親和力;另一種是血漿白蛋白,它與氫化可的松的親和力較差,約佔90%中的15%,結合疏鬆,當游離的皮質激素被代謝後,皮質激素從疏鬆結合中脫離出來而釋放入血中,又迅速地被肝臟破壞。
③代謝。
多數皮質激素與葡萄糖醛酸或硫酸結合成水溶性酯,水溶性增大而從尿中排泄。
結合反應主要在肝臟中進行,只有極少以原形從尿中排出。
④排泄。
皮質激素代謝物絕大部分從尿中排泄,另有少量從糞便中排出。
氫化可的松的排泄很快,90%以上在48小時內出現在尿中。
絕大部分是葡萄糖醛酸結合物,僅極少量為硫酸結合物。
生理效應小劑量糖皮質激素對物質代謝的影響屬於生理效應。
對物質代謝的影響如下:①糖代謝。
糖皮質激素一方面能抑制外周組織對葡萄糖的攝取和利用,另一方面又能增加糖原異生,因而能使血糖升高、糖耐量降低。
②蛋白質代謝。
糖皮質激素可促進多種組織如胸腺、淋巴組織、肌肉、皮膚和骨組織中的蛋白質分解,抑制蛋白質的合成,使血清胺基酸含量和尿氮排泄量增加,造成負氮平衡。
長期大量使用可致生長減慢、肌肉消瘦、皮膚變薄、骨質疏鬆、淋巴組織萎縮和傷口癒合延緩等。
③脂肪代謝。
糖皮質激素能促進脂肪分解,抑制其合成並可抑制外周組織對糖的作用。
促進脂肪分解,對糖尿病人可能誘發酮症。
大劑量長期應用,尚能增加血中膽固醇和激活四肢皮下的脂酶,使四肢脂肪減少及脂肪重新分布在面部、上胸、頸、背及臀部,患者出現滿月臉和向心性肥胖。
④水和電解質代謝。
糖皮質激素也有一定的鹽皮質激素樣作用,能夠保鈉排鉀,但作用較弱。
長期大量使